- 药剂学第18章微粒分散系技术 - 主讲人:李飞,泰山医学院药学院 - 主题:脂质体(Liposomes) - 细胞膜结构特点 - 磷脂分子形成的双分子层结构 - 中间含有胆固醇分子 - 表面亲水,内部疏水 - 具有流动性和通透性 - 脂质体的发现与命名 - 1961年由Bangham首次发现 - 磷脂在水中形成类似细胞膜的结构 - 命名来源:希腊语“脂肪”和“机体” - 脂质体的特点与应用 - 结构与细胞膜相似,用于研究细胞膜模型 - 可包封药物,具有无毒、无免疫原性 - 改变药物分布,减少毒副作用 - 已上市脂质体药物实例 - 两性霉素B脂质体:治疗真菌感染 - 柔红霉素脂质体:治疗HIV相关卡氏肉瘤 - 阿霉素脂质体:治疗恶性肿瘤 - 疫苗脂质体:治疗甲肝等 - 脂质体的基本结构 - 球形囊泡,内外亲水,中间疏水 - 可包封水溶性和脂溶性药物 - 与胶束的区别 - 脂质体由磷脂双分子层构成 - 胶束由表面活性剂单分子层构成 - 脂质体的主要组成成分 - 磷脂 - 天然磷脂:从大豆或蛋黄中提取 - 合成磷脂:如DPPC,抗氧化性强 - 胆固醇 - 化学结构与作用 - 调节膜流动性,称为膜流动性缓冲剂 - 磷脂与胆固醇的排列方式 - 极性基团结合,形成U形结构 - 形成磷脂双分子层 - 脂质体的分类 - 按磷脂膜层数分类 - 单室脂质体 - SUV小单室脂质体:粒径<100纳米 - LUV大单室脂质体:粒径100-1000纳米 - 多室脂质体 - 多层脂质体(MLV) - 多囊脂质体 - 按功能性分类 - 传统脂质体:被动靶向载体 - 长循环脂质体:延长血循环时间 - 主动靶向脂质体:连接抗体实现分子识别 - 阳离子脂质体:用于基因转染