- 巴比妥类药物分析 - 药物背景 - 首次合成于1864年 - 衍生物通过化学修饰得到 - 药理作用与临床应用 - 镇静催眠 - 抗癫痫 - 麻醉前给药 - 药物结构 - 基本结构为丙二酰脲六元环 - 五位碳原子有两个取代基 - 少数药物一位氮原子有取代基 - 典型药物分类 - 五五取代巴比妥类药物 - 巴比妥 - 苯巴比妥 - 司可巴比妥钠 - 乙一位取代巴比妥类药物 - 异戊巴比妥 - 含硫巴比妥类药物 - 硫喷妥钠 - 药物性质 - 物理性质 - 外观为白色结晶或粉末 - 熔点范围260°C至280°C - 水中几乎不溶,有机溶剂中溶解度较大 - 钠盐形式水溶性增大 - 化学性质 - 弱酸性 - 六元环结构导致弱酸性 - pK值范围7.3至8.4 - 缩合反应 - 六元环不稳定易开环 - 分解产物包括丙二酸和尿素 - 与重金属离子反应 - 与硝酸银生成白色沉淀 - 与钴离子生成紫色络合物 - 反应条件需无水及弱碱性环境 - 紫外吸收特性 - 一般无共轭体系故无紫外吸收 - 含硫巴比妥类药物因硫原子具有增色效应 - 巴比妥药物的电离特性 - 一级电离 - 碱性条件下发生 - 最大吸收波长在240纳米 - 二级电离 - pH等于13时可能发生 - 共轭链增长导致红移 - 最大吸收波长在255纳米 - 空间位阻的影响 - 甲基的存在阻止二级电离 - 仅发生一级电离的情况 - 吸收峰保持在240纳米 - 不同条件下的吸收特性 - 酸性条件 - 无明显吸收 - 碱性条件 - pH等于10时出现低级吸收 - pH等于13时出现高级吸收 - 特殊药物牛本陀纳的性质 - 酸性和碱性条件下均有吸收峰 - 紫外吸收用于检测和含量测定 - 紫外分光光度法的应用 - 常用于8米头药物的含量测定 - 后续将详细讲解测定方法