- 疼痛与镇痛
  - 疼痛的定义与作用
    - 机体对伤害性刺激的保护性反应
    - 可能是疾病的症状
  - 镇痛药的分类
    - 非甾体抗炎药
      - 阿司匹林、布洛芬
      - 对头痛、关节痛效果较好
    - 中枢类镇痛药
      - 马飞(吗啡)
      - 对锐痛效果显著
- 吗啡的发现与特性
  - 发现历史
    - 1806年从罂粟中分离得到
    - 命名源于希腊神话中的梦神
  - 化学结构特征
    - 包含五个环(A-E)
    - 五个手性中心
    - T形立体结构
  - 毒副作用
    - 成瘾性
    - 抑制呼吸
- 吗啡的化学结构修饰
  - 三位酚羟基修饰
    - 得到可待因
    - 体外活性低,体内转化为吗啡
    - 用于镇咳
  - 六位酚羟基修饰
    - 得到氢可待因
    - 活性为吗啡的五倍
  - 三位和六位同时修饰
    - 得到海洛因
    - 活性为吗啡的两倍,成瘾性增加
  - 七八位双键修饰
    - 还原双键并氧化六位
    - 得到氢吗啡酮,活性为吗啡的八倍
  - 氮原子修饰
    - 去除甲基导致活性下降75%
    - 异丙基或环丙甲基修饰产生拮抗剂(纳洛酮、纳曲酮)
- 构效关系总结
  - 必需基团
    - 三位酚羟基
    - 氮原子上的甲基
  - 非必需基团
    - 六位酚羟基
    - 七八位双键
- 下一步研究方向
  - 结构简化以降低毒副作用

版权所有:全国高校教师网络培训中心

技术支持:北京畅想数字教育科技股份有限公司

联系地址:北京市西城区德外大街4号院A座2层

咨询电话:400-6699-800

京ICP备08008005号 京公网安备110102004467