- 抗肿瘤药物烷化剂的创新三部曲
  - 第一部：氮芥的发现与应用
    - 起源：1943年巴黎港化学武器泄漏事件
      - 德军突袭导致约翰·哈维号爆炸
      - 化学武器“芥子气”造成居民伤亡
    - 军医亚利三大发现
      - 芥子气损伤白细胞
      - 推测可杀灭快速生长的肿瘤细胞
    - 氮芥的研发与应用
      - 古德曼和吉尔曼将硫原子替换为氮甲基
      - 首次用于治疗晚期淋巴瘤患者
      - 成为首个抗肿瘤药物
    - 缺点
      - 敌我不分，损伤正常细胞
      - 副作用包括感染、恶心、腹泻、脱发
  - 第二部：氮甲酰溶肉瘤素的改进
    - 结构特点
      - 使用苯丙氨酸作为载体
      - 氮药双二氯乙氨基连接在苯环上
    - 改进效果
      - 缓慢释放正离子，降低毒性
      - 副作用减轻，仅轻微恶心、呕吐及少量脱发
    - 作用机制
      - 苯环与氮原子共轭降低电子云密度
      - 正离子浓度低，优先被肿瘤细胞摄取
  - 第三部：环磷酰胺的定点释放
    - 特点与优势
      - 定点释放，毒性大幅下降
      - 副作用轻微，适用于多种癌症
    - 作用机制
      - 肝脏代谢生成无活性中间产物
      - 在肿瘤细胞缺氧环境下激活
      - 生成正离子杀灭肿瘤细胞
  - 总结
    - 烷化剂由两部分组成
      - 双二氯乙氨：产生正离子杀灭肿瘤
      - 载体：运送药物并控制释放
    - 创新三部曲
      - 从狂轰滥炸到少量投放再到定点投放
      - 实现更精准的抗肿瘤功能